MIORELAXANTE CENTRALE
Contractura
şi stările spastice ale muşchilor scheletici sunt însoţite
de:
- durere;
- tulburări ale articulaţiilor corespunzătoare.
Miorelaxantele centrale
diminuă hipertonia, contractura şi spasmul muşchilor striaţi
Clasificare
- benzodiazepine (diazepam, tetrazepam, clordiazepoxid);
- carbamaţi (meprobamat, fenprobamat);
- eteri ai glicerolului (guaifenesina, mefenesina);
- benzoxazoli (clorzoxazona);
- alte structuri (baclofen, dantrolen, tolperison).
TETRAZEPAM
Pososlogie
p.o.: o doză iniţială de 50 mg, seara la culcare; doze
crescătoare cu câte 25 mg/zi, până la 100 mg/zi, într-o priză
seara sau trei prize inegale (25+25+50 seara).
CLORZOXAZONA
Posologie:
250-500 mg de 3-4x/zi, la adult; 250 de 3-4x/zi, la copii de 6-12 ANI
SIMPATOMIMETICE
ADRENALINA
(simpatomimetic, agonistic adrenergic)
Indicații
- șoc anafilactic
- criza de astm bronșic (subcutanat)
- oftalmologie (colire cu 2% adrenalină-scăderea secreției umorii apoase – în tratamentul glaucomului)
- asociere cu anestezice locale
Reacții
adverse
- aritmii cardiace
- creșterea TA + angină pectorală, hemoragie cerebrală, EPA (edem pulmonar acut)
- SNC: anxietate, teamă, cefalee, tremor
NORADRENALINA
Indicații
Hipotensiune sau șoc
IZOPRENALINA
Indicații
- Bloc atrioventricular grad 1 (crește funcția cronotropă, inotropă și dromotropă)
- Astmul bronșic
Reacții
adverse
- Aritmii cardiace
- Crize de angor pectoris – fenomenul patogenic este existența unui dezechilibru dintre cerere și oferta de oxigen. Dacă se administrează izoprenalină, noradrenalină, adrenalină se stimulează frecvența cardiacă, și are nevoie de și mai mult oxigen
DOBUTAMINA
-catecolamină de sinteză. Este o substanță metabolizată
rapid. Își face efectul doar cât e administrată în perfuzie
Indicații
- șoc cardiogen
- insuficiența cardiacă refractară
NB:
crește puțin sau deloc consumul de oxigen. Toleranța – când
este folosită îndelungat
Contraindicații
:fibrilația atrială
AGONIȘTI
SELECTIVI B2 ADRENERGICI
Indicații:
- astm bronșic
- iminența de avort sau naștere prematură
Clasificare
- bronhodilatatoare: beta2 agoniști cu acțiune scurtă (Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina, Pributerol, Albuterol, Metaproterenol) și cu acțiune lungă (Salmeterol, Fomoterol; nu se folosesc în criza de astm bronșic pt că au efect întârziat)
NB:
tratamentul de fond al astmului se face cu antiinflamatoare
(corticoizi și antileucotriene)
- tocolitice: Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina, Ritodrina, Hexoprenalina (Gynipral)
MEDICAMENTE
ANTIASMATICE
Bronhodilatatoare
- acțiune prin SNV: simpatomimetice, parasimpatolitice
- acțiune directă pe musculatura bronșică: aminofilina
Antiinflamatorii
- glucocorticoizi
- antileucotriene
Inhibitori
ai degranulării mastocitelor
- ketotifenul
- cromoglicatul disodic
Medicamente
ajutătoare în tratamentul astmului:
- expectorante mucolitice
- antibiotice
AGONISTE
ALE RECEPTORILOR ALFA ADRENERGICI
FENILEFRINA,
ETILEFRINA
Indicații
Topic
– pe mucoasa nazală/în sacul conjunctival
Șoc
hTA
– oral
TPSV
(tahicardia paroxistică supraventriculară) – crește tensiunea și
prin reflex scade excitabilitatea
Efecte
secundare:Cefalee – prin creșterea TA
METOXAMINA
- se prod prin sinteza
- se leagă predominant pe a1
Indicatii
TPSV
– prin acțiunea pe vag
hTA
– determinată de halotan
Efecte
secundare :cefalee prin creșterea TA
XILOMETAZOLINA
(OLINTH)
MEDICAMENTE
AGONISTE DOPAMINERGICE
DOPAMINA
Indicații
Șoc:
dopamina = medicamentul de elecție în tratamentul șocului
BROMOCRIPTINA
Indicații
Acromegalie,Galactoree,Amenoree,Encefalopatie
portală ,Unele forme de Parkinson
MEDICAMENTE
AGONISTE DOPAMINERGICE
APOMORFINA
Indicații
-Provocarea vomei
Sd
Mendelson: când mori înghițând propria vomă
SIMPATOMIMETICE
INDIRECTE (NEUROSIMPATOMIMETICE) ȘI MIXTE
Tiramina
– produs de degradare a tirozinei – în brânză
Amfetamina
Efedrina
Nafazolina
AMFETAMINA
Indicații
:Limitate pt că determină dependență psihică, fizică și
toleranță mai ales pt anorexie, euforie
- deficit de atenție
- scădere apetit
- depresie
EFEDRINA
Indicații:
decongestionant nazal
NAFAZOLINA
(RINOFUG)
Indicații:Decongestionant
în rinite, sinuzite, conjunctivite
Efecte
adverse - la folosirea abuzivă
Tahifilaxie
(epuizarea rezervelor)
Rinita
cronică – prin hipertrofia/atrofia mucoasei nazale
PARASIMPATOMIMETICE
Contraindicatii: astm
bronsic, ulcer gastric, boli cardiace, ileus mecanic.
Clasificarea
parasimpatomimeticelor:
A.
parasimpatomimetice directe;
B.
parasimpatomimetice indirecte.
A.
PARASIMPATOMIMETICELE DIRECTE:
Reprezentanti:
Carbaminoilcolina (Miostat): - folosit ca antiglaucomatos.
Betanecol
(Urecholine): - folosit in atoniile intestinale sau vezicale
postoperatorii.
Pilocarpina:
este folosit in glaucom sub forma de unguent sau colir 2%, dar si
injectabil pentru stimularea secretiilor exocrine sau ca antidot in
intoxicatia cu parasimpatolitice.
PARASIMPATOMIMETICELE
INDIRECTE (ANTICOLINESTERAZICE)
:
Fizostigmina ( Ezerina): Se utilizeaza aproape exclusiv local sub
forma de colir 0.2-0.5% in glaucom. Parenteral se poate administra in
intoxicatia acuta cu atropina sau alte parasimpatolitice.
Neostigmina
( Miostin): -Se foloseste in miastenia gravis si ca antidot in
supradozare de curarizante antidepolarizante.
Piridostigmina
( Kalymin): - se foloseste in miastenia gravis.
Anticolinesterazicele
utilizate in boala Alzheimer- reprezentanti: Tacrina (Cognex),
donazepil (Aricept), rivastigmina (Exelon). cu actiune
ireversibila:
Compusii
organofosforici: - sunt folositi in tratamentul glaucomului rezistent
la alte medicamente, ca insecticide si substante toxice de lupta.
Reprezentanti: Paraoxon (Mintacol): 1 pic/zi in glaucom.
Diizopropilfluorofosfat (Fluostigmin) : 1pic/saptamina in glaucom.
Paration (Verde de Paris), metilparation, malation – insecticide.
Neuroleptice
Fenotiazine
Ex. clorpromazina (cp
25mg) şi levomepromazin. Se utilizează ca antiagresive, sedative
majore sau pentru cura neuroleptică (600..800mg). În doze mici sunt
antivomitive (25mg). Riscul extrapiramidal
Tioridazina este
sedativ, foarte intens anxiolitic.
Trifluoperazină şi
Flufenazină se asociază pentru cura neuroleptică cu Trihexifenid
Tioxantenice
Ex.
Clorpentixol şi Flupentixol. Flupentixolul este folosit în
tratamentul de întreţinere, fiind uleios.
Butirofenolice
Ex.
Haloperidol este incisiv.
Altele
Ex. Clozapina şi
Olanzepina dau reacţii adverse de intensitate mică. Ar putea
acţiona prin blocarea 5HT2 (serotoninergic) sau H1
(histaminergic), blocând foarte puţin D2.
ANTIHISTAMINICE H1
(Antagonistii H1
selectivi)
Din punct de vedere al
cronologiei descoperii lor avem :
1. Antihistaminice de
generatia I - dau sedare
2. Antihistaminice de
generatia II - nu dau sedare pentru ca nu strabat bariera
hematoencefalica.
Antihistaminicele se
absorb rapid si in proprotie mare din intestin, si se distribuie larg
in organism. Sunt metabolizate intensiv in ficat, majoritatea avand
efect relativ scurt : 4-6 ore . Medizina actioneaza 24 de ore, fiind
antihistaminic cu actiune lunga.
Efecte :
- sedare de intensitate
variabila in functie de produs (la copii pot sa apara fenomene de
excitatie).
- antiemetic - daca sunt
administrate in profilaxia raului de miscare efect anticolinergic -
prin blocarea receptorilor muscarinici. Aceste medicamente pot avea
efecte favorabile si in unele rinite nonalergiceprin efecte
parasimpatolitice.
- efect antiparkinsonian
- prin efect anticolinergic.
- antagonisti pe 1
adrenergici - Fenotiazine - produc hipotensiune arteriala
ortostatica.
- pot bloca receptorii
serotoninergici fara manifestari clinice importante .
- actiune anestezica de
tip local : Difenilhidramina si Prometazina blocheaza receptorii din
canalele de Na .
1. Antihistaminice din
generatia I :
a. Dimenhidrina -
are efect sedativ puternic ; se foloseste pentru profilaxia raului de
miscare.
b. Pirilamina -
are efect sedativ moderat, ajutand la instalarea somnului ( nu induce
somnul).
c. Ciclizina si
Meclizina - antihistaminice H1 cu efect sedativ slab,
cu durata lunga de actiune, folosita si pentru profilaxia raului de
miscare.
d. Clorfeniramina -
este un sedativ slab, fiind un antialergic puternic ; mai este
folosit in asociatii medicamentoase in tratamentul racelii.
e. Prometazina -
este fenotiazina cu efect sedativ destul de puternic. Efectul
antihistaminic se instaleaza lent si este durabil - circa 12 ore. Are
efect antiemetic eficace. Are oarecare actiune anticolinergica si
antiserotoninergica ; este anestezic local si analgetic.
Se administreaza oral
sub forma de clorhidrat, maleat sau teoclat de Prometazina, in doze
de 25 mg seara la culcare. In urgente se dau 50 mg i.m. sau in
perfuzie i.v. Este folosit si ca medicatie preanestezica sau ca
sedativ si pentru combaterea insomniei, 25-50 mg seara.
f. Ciproheptadina -
are cea mai marcata actiune antiserotoninergica.
2. Antihistaminice din
generatia II :
a. Astenizolul
(Hismanal) - efect de lunga durata; se administreaza o data /zi
si nu are efecte sedative sau anticolinergice.
b. Terfenadina -
efect de lunga durata ce se instaleaza rapid.
c. Loratadina
(Claritine) - efect de lunga durata.
d. Cetirizina
INDICAŢII
1. Reactii alergice -
sunt de prima alegere pentru profilaxia si tratamentul reactiilor
alergice slabe si moderate : in rinite alergice ; in astm bronsic nu
se administreaza antihistaminice H1 pentru ca au efect
foarte slab. In reactiile alergice au efecte : sedativ, efecte de tip
atropinic (retentie de urina ), hipotensiune ortostatica, aritmii.
2.
Dermatite atopice - are efect sedativ si antipruriginos. Nu se poate
stabili care antihistaminic H1 este mai bun ; de aceea se
testeaza . In terapiile de lunga durata, efectul poate sa scada.
ANALGEZICE
OPIOIDE
Clasificare
(dupa origine):
- Alcaloizi naturali ai opiului: Morfina, Codeina
- Derivati semisintetici ai morfinei: Dionina, Hidromorfona
- Opioide de sinteza: Petidina, Metadona, Fentanil, Dextropropoxifen, Tramadol, Pentazocina
MORFINA
Alcaloid
din opiu
Farmacocinetica:
- Absorbtia: este buna de la toate locurile de administrare;
- Distributia: rapida, traverseaza placenta;
- Metabolizarea: hepatica;
- Eliminarea: urinara, gastrica, salivara, secretia lactata
Actiune farmacodinamica:
- Efecte asupra SNC:
- analgezic selectiv si intens;
- sedativ, anxiolitic, euforic;
- deprima centrul respirator;
- antitusiv puternic;
- mioza.
2. Efecte
gastro-intestinale:
- scaderea peristaltismului si motilitatii gastrice → constipatie;
- scaderea secretiilor digestive;
- contractia sfincterului Oddy.
3. Efecte
cardio-vasculare:hTA (prin eliberare de histamina)
4. Alte
efecte sistemice:
- bronhoconstrictie;
- cresterea tonusului sfincterelor si ureterelor;
- cresterea glicemiei;
- prurit.
Utilizari terapeutice:
- dureri mari: cancer
- edem pulmonar acut
- preanestezie
- diaree severa
Efecte adverse:
- deprimarea respiratiei, convulsii
- greturi, varsaturi, constipatie
- reactii alergice
- retentie urinara
- Intoxicatia acuta (supradozaj)
- Intoxicatia cronica (morfinomanie):
- toleranta
- dependenta psihica si fizica
- sindrom de abstinenta
Simptome in intoxicatia
acuta:
- mioza;
- respiratie Cheyne-Stokes → apnee;
- cianoza;
- hTA → soc;
- coma convulsiva;
- deces.
Antidot:
NALORFINA, NALOXONA
Contraindicatii:
- copii < 2 ani;
- astm bronsic;
- edem cerebral;
- hipertrofie de prostata
Administrare: Morfina f
2%, s.c.
Dmax/1d = 1 fiola
Dmax/24h
= 3 fiole
Opioide
de semisinteza si sinteza
Clasificare:
-
Derivati de semisintezaDerivati de sintezaDioninaPetidina Fentanil TramadolHidromorfonaMetadona Dextropropoxifen
Antagonisti opioizi:
Naloxona:
- analgezic
-
i.v. in intoxicatia acuta cu Morfina
Nalorfina:
- analgezic intens
-
i.v. in intoxicatia acuta cu Morfina
La
morfinomani declanseaza sindromul de abstinenta
!
