ANALGEZICE
ANTIPIRETICE (A-A)
Clasificare:
1.
Derivati de acid salicilic: Acid acetilsalicilic (AAS), Diflunisal,
Benorilat
2. Derivati de
pirazolona: Fenazona, Aminofenazona, Noraminofenazona (Metamizol),
Propifenazona
3.
Derivati de anilina: Fenacetina, Paracetamol
4.
Derivati de chinolina: Glafenina
Caracteristici
comune (analgezice antipiretice)
Actiune farmacodinamica:
- Actiune analgezica;
- Actiune antipiretica;
- Actiune antiinflamatoare
4. Actiune antispastica
Utilizari
terapeutice:
AAS
si Paracetamol
- nevralgii, artralgii, mialgii, cefalee; dureri postoperatorii moderate; fracturi, entorse
- colici;
- febra.
PARACETAMOL + COFEINA →
SARIDON
ACIDUL ACETIL
SALICILIC
Farmacocinetica:
- absorbtie buna gastrica
- traverseaza placenta
Actiune farmacodinamica:
- antipiretic si analgezic moderat;
- antiinflamator puternic (acetilare ireversibila COX2);
- antiagregant plachetar (acetilare ireversibila COX1);
- uricozuric.
Efecte adverse:
- ulcerigen; microhemoragii gastrice
- bronhoconstrictie
- sindrom Reye (copii)
Contraindicatii:
- ulcer gastro-duodenal;
- astm bronsic;
- diateza hemoragica.
PARACETAMOL
- metabolit activ al Fenacetinei
Farmacocinetica:
- metabolit inactiv citotoxic (doze mari) → necroza hepatica
Antidot:
Acetilcisteina
Actiune
farmacodinamica:
- Analgezic - antipiretic
Avantaje:
- NU
este ulcerigen, nici
teratogen
-
NU are
risc alergizant
-
analgezic de prima intentie la copii <15 ani si la gravide
METAMIZOL (ALGOCALMIN)
Actiune:
- cel mai puternic analgezic al clasei;
- antipiretic;
- antispastic.
Efecte adverse:
- agranulocitoza;
- soc anafilactic (i.v.);
- eruptii cutanate.
Prezentare: cpr.,
supozitor, fiole (i.v./i.m.)
HORMONII
SEXUALI FEMININI ŞI CONTRACEPTIVELE ORALE
HORMONII ESTROGENI se
găsesc în glandele genitale, în suprarenală şi în placentă. În
terapeutică se utilizează pe lângă hormonii naturali, şi produşi
de semisinteză şi sinteză. Hormonii naturali sunt: estrona
(foliculina), estradiolul (dihidrofoliculina) şi estriolul.
Derivaţii semisintetici: etinilestradiolul. Derivatii sintetici:
dietilstilbestrol, hexestrolul şi dienestrolul. Estrogenii sintetici
pot fi administraţi oral, topic, transdermal sau injectabil.
Acţiuni farmacodinamice:
menţin funcţia normală a aparatului genital feminin, determină
dezvoltarea caracterelor sexuale primare şi secundare, stimulează
maturarea endometrului şi favorizează depunerea calciului în oase.
În urma tratamentului cu estrogeni pot apare edeme, ca o consecinţă
a creşterii reabsorbţiei de apă şi electroliţi. Cresc
trigliceridele, scade colesterolul, scad proteinele serice. Se indică
în tulburarile de ciclu (hipo-, oligo- şi amenoree), în
insuficienţa ovariană, în hipoplazia uterină şi în insuficienţa
hormonală la menopauză. La bărbat se folosesc în tratamentul
cancerului de prostată. Sunt utilizaţi în contracepţia orală
(pilula combinată).
Contraindicaţii: în caz
de metroragii, fibroame uterine, hiperfoliculinemii, precum şi în
neoplasmele uterine şi mamare (creşte riscul de cancer de endometru
şi de vagin - dietilstilbestrolul).
Reacţii adverse:
digestive, HTA, colestază. Preparatele care conţin estrogeni:
dietilstibestrol, estradiol, estrolent, ginosedol B şi sintofolin
care se prezinta sub forma de comprimate, fiole sau suspensii apoase.
Terapia cu estrogeni este total contraindicată la fetiţe înainte
de pubertate, deoarece produce încetinirea creşterii.
HORMONII PROGESTATIVI
influenţează pregatirea mucoasei uterine pentru nidaţie şi
menţinerea ovulului fecundat după nidaţie. Substanţa naturală
este progesteronul, secretat de către corpul galben,
corticosuprarenală, placentă şi testicul. S-au realizat şi
substanţe semisintetice active, cum sunt etisteronul,
noretisteronul, noretinodrelul, norgestrelul si levonorgestrelul.
Hormonii progestativi sunt indispensabili pentru gestaţie, iar la
doze mari inhibă ovulaţia. Intervin în metabolism crescând
insulinemia şi glicogenul hepatic, stimulând anabolismul proteic şi
scăzând lipidele sanguine. Au acţiune de relaxare uterină şi
stimulează secreţia de insulină. Se indică în: iminenţa de
avort, dismenoree, neoplasmul endometrului. Unele din aceste
preparate intră în alcătuirea produselor hormonale
anticoncepţionale.
Contraindicaţii:
insuficienţa hepatică, flebite.
Preparate:
acetoxiprogesterona, medroxiprogesteron, hidroxiprogesteron,
megestrol.
CONTRACEPTIVELE ORALE
Există trei tipuri
de preparate folosite in acest scop, în a căror compoziţie intră:
o combinaţie de estrogen cu progestativ; folosirea secvenţială a
estrogenilor, urmată de o combinaţie estrogen-progestativ; terapia
continuă cu progestativ, fără administrare concomitentă de
estrogen ("minipilula"). Preparatele sunt bine absorbite pe
cale orală. Dintre estrogeni, cel mai frecvent se întâlnesc
mestranolul şi etinilestradiolul, iar dintre progesteroni,
etinodioldiacetatul şi noretinodrelul. Asociaţia hormonală din
aceste preparate îşi exercită efectul prin următoarele mecanisme:
inhibă ovulaţia, prin blocarea sintezei şi eliberării de hormon
foliculostimulant (parţial) şi de hormon luteinizant (total);
produc schimbari în mucusul cervical şi în endometrul uterin, care
scad probabilitatea concepţiei şi defavorizează implantarea. După
încetarea administrarii acestor preparate, ovulaţia revine la
normal în 1-3 luni în 75-98% din cazuri. Alte efecte: creşterea şi
întărirea sânilor, suprimarea lactaţiei, modificări hematologice
asemănătoare cu cele din sarcina (creşterea factorilor VIII-X), o
uşoară creştere a presiunii arteriale. În unele cazuri, şi
creşterea pigmentaţiei pielii.
Utilizări: în afara
efectulul contraceptiv, se indică în dismenoree, menstruaţiile
dureroase sau premature, tensiune premenstruală, endometrioze,
tendinţa de avort spontan. Unele preparate se administrează la
fetiţele sub 10 ani cu semne de pubertate precoce, pentru a bloca
hormonii tropi şi a evita o maturizare precoce.
reparate:
1. combinaţii fixe care
conţin estrogeni + progestative. Se dau în zilele 1-21 ale ciclului
menstrual, cu 7 zile de pauză. Ex. Cilest, Desorelle, Marvelon,
Microgynon, Rigevidon.
2. preparate secvenţiale
(bifazice sau trifazice) care conţin doze diferite de estriogeni şi
progestative. Se dau tot 21 zile pe lună, de ex. în zilele 1-10 un
tip de combinaţie, apoi din ziua a 11 pînă în a 21-a altă
combinaţie. Ex. Belara, Laurina, Tri-Regol, Triquillar.
3. preparate care conţin
numai progestative (minipills) se dau zilnic din ziua 1 până în
ziua 28 a ciclului menstrual. Ex. Noriday, Exluton, Linestrenol,
Orgametril, Postinor.
Efecte secundare: -
uşoare sau tranzitorii (greaţă, dureri de sân, cefalee, uşoare
sângerari intermenstruale, apariţia de pete sau pistrui,
-
medii (sângerari intermenstruale serioase, creştere în greutate,
pigmentarea accentuată a pielii, acnee, apariţia mai uşoară a
infecţiilor vaginale)
-severe:
icter, tromboflebite, infarct miocardic sau embolii pulmonare (10-12
cazuri la 100.000 de consumatoare de pilule).
Contraindicaţii:
afecţiunile cardiovasculare, boala tromboembolică, cancerele
estrogenodependente, insuficienţa hepatică, migrena.
Contraceptivele se mai pot utiliza şi sub forma de implante -
levonorgestel (Norplant), cu o acţiune până la 5 ani, sau sub
formă injectabilă - medroxiprogesteron (Depo-Provera), cu acţiune
de aproximativ 3 luni.
TRATAMENTUL
ANTIFUNGIC
Infecţiile fungice
sunt cauzate de organisme eukariote şi din acest motiv sunt în
general mai dificil de tratat decît infecţiile bacteriene
(specificitatea!).Mai mult, pentru că ciupercile cresc încet şi
adesea în forme multicelulare, ele sînt mai greu de cuantificat
decât bacteriile. Sunt puţini agenţii care pot fi folosiţi pentru
tratarea infecţiilor fungice.
Dupa
mecanismul de acţiune sunt 4 clase de antifungice:
Poliene:
(amphotercina B şi formulele lipozomale ale amphotericinei B,
nistatin).
Analogi
nucleozidici (5-fluorocytosina): se utilizează în asociere cu
amphotercina B
Azoli includ:derivaţi de
imidazol (ketoconazol), triazoli (fluconazol, itraconazol) şi noii
azoli (voriconazol, posaconazol, şi ravuconazol):
Echinocandine
(caspofungin, anidulafungin, micafungin
Antifungicele sunt
folosite pentru tratarea bolilor comune, cum ar fi piciorul de atlet,
ringworm, mătreaţa, vaginite, precum şi infecţii grave cum sunt
fungemiile sistemice. Antifungicele sunt adesea folosite la indivizi
imunocompromişi, cum sunt bolnavii cu SIDA şi cei care folosesc
medicaţie imunosupresoare.
Polienele
includ următorii agenţi antifungici: nistatin, amphotericina B, şi
pimaricin. Amphotericina B (descoperită de Gold în 1956) este
standardul de aur al antifungicelor pentru tratamentul micozelor
ameninţătoare de viaţă şi pentru cele mai multe micoze cu
excepţia, poate, a dermatophitozelor. Are spectru larg de
activitate: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces
dermatitidis, Candida specii, Cryptococcus neoformans, Aspergillus şi
Zygomycetes. Rezistenţa naturală la acest agent este destul de
rară, dar este descrisă pentru Pseudallescheria boydii, Fusarium
spp., Trichosporon spp., anumite tulpini de Candida lusitaniae şi
Candida guilliermondii. Preparatul trebuie sa fie administrat
intravenos diluat cu dextroza 5% (500-1000 ml) în perfuzie cu durată
de 2-4 ore.. Penetrabilitatea în LCR este redusă şi când se
utilizează pentru tratamentul meningitelor trebuie administrat
intraventricular. Este asociat cu numeroase efecte secundare: flebite
la locul infuziei, frisoane, febră, scădere a presiunii arteriale,
şoc anafilactic (profilactic înainte de fiecare perfuzie se
administrează 50mg HHC) şi toxicitate renală, care poate fi severă
(toxicitatea renală poate fi redusa prin administrare de clorura de
sodiu 0,9% ; 0,5-1 litru cu 1-2 ore înainte de fiecare perfuzie). Se
administrează în doză de 0,6 (1-1,5) mg/kgc/zi (M=50mg/zi); doza
totală pe cură este de 1,5-2,5g (durata terapiei de 14-21 zile).
Administrată în asociere cu flucytozina se pot reduce dozele
scăzând riscul complicaţiilor terapeutice.
\
Nistatina
a fost primul antifungic folosit şi este încă în uz. Spectrul
antifungic larg este surclasat de toxicitate. Este utilizat topic în
infecţii cu Candida spp
Pimaricina
(natamicina) este folosită topic în tratamentul micozelor
superficiale ale ochiului. Este activă împotriva ciupercilor şi
mucegaiurilor.
Azoli:
imidazoli si triazoli
Imidazolii
utilizaţi clinic sunt: clotrimazol, miconazol şi ketoconazol. Doi
importanţi triazoli sunt itraconazol şi fluconazol.
Ketoconazolul
poate fi administrat oral şi topic, are un spectru larg de acţiune
inclusiv infecţii date de: Histoplasma capsulatum şi Blastomyces
dermatitidis, pentru care este adesea folosit la pacienţi
nonimunocompromişi. Este de asemenea activă împotriva micozelor şi
candidozei cutanate, inclusiv dermatophiţilor şi pitiriasisului
versicolor. Nu este indicat pentru tratamentul aspergilozei sau
infecţiilor sistemice produse de ciuperci.
Triazolii
au devenit standard pentru azoli şi au înlocuit amphotericina B
pentru gestionarea anumitor forme de micoze sistemice.
Fluconazolul
este indicat în: candidemia la gazde non-neutropenice, criptococcoza
şi unele forme de coccidioidomicoza. Fluconazolul poate fi
administrat oral sau intravenos. Rezistenţa la fluconazol a apărut
în timpul terapiei. Candida glabrata devine repede rezistentă la
acest drog. Anumite alte specii, cum ar fi Candida krusei, nu sunt
sensibile la acest compus.
Itraconazolul
este indicat în: histoplasmoza, blastomicoza, sporotrichoza,
coccidioidomicoza, consolidarea tratamentului pentru criptococcoza,
şi anumite forme de aspergiloză. Formularea itraconazolului este pe
cale orală
Efectele secundare nu
sunt comune la azoli ca şi la amphotericina B, dar toxicitatea
hepatică poate apărea în curele terapeutice lungi. Alte efecte
secundare includ greaţa şi voma.
Cortizonii
sau glucocorticoizii
Sunt hormoni
corticosuprarenali sau analogi de sinteză cu efect antiinflamator
marcat şi acţiuni importante în metabolismul glucoproteic.
EFECTE FARMACODINAMICE
–efect antiinflamator, antialergic, imunosupresor (apar numai la
doze mari care depăţesc secreţia fiziologică de cortizol)
Cortizonii inhibă atât fenomenele exsudative, acute cât şi cele
cronice, proliferative ale inflamaţiei indiferent de cauza acesteia.
Scad VSH-ul şi febra. Majoritatea indicaţiilor terapeutice ale
glucocorticoizilor se bazează pe influenţarea proceselor
inflamatoare.
Acţiunea antialergică -
suprimă sau atenuează atât reacţiile de hipersensibilitate
imediate, cât şi cele întârziate, de tip celular. Împiedică
eliberarea mediatorilor chimici ai anafilaxiei, stabilizând
mastocitele şi scăzând stocul tisular de histamină. Efectul
imunosupresiv se realizează prin scăderea numărului limfocitelor T
helper, inhibarea funcţiei limfocitelor. Stă la baza utilizării
lor în tratamentul bolilor imunopatologice, dar determină şi
scăderea capacităţii de apărare faţă de infecţii.
EFECTE METABOLICE
Acţiunea asupra metabolismului glucidic, proteic şi lipidic -
stimulează gluconeogeneza din aminoacizi, scad utilizarea glucozei
în ţesuturile periferice. Cresc cantitatea de glicogen hepatic,
glicemia şi scad toleranţa la glucide. La doze mari poate apare
diabet steroidic. Scade anabolismul şi se accentuează catabolismul
proteic, creându-se un bilanţ azotat negativ. În mai multe
ţesuturi, mai ales limfatic, conjunctiv, osos şi muscular apar
fenomene atrofice. În domeniul metabolismului lipidic, produc
lipoliza, ridicând nivelul acizilor graşi liberi în plasma
sangvină; grăsimile se depun cu predilecţie în anumite regiuni,
distribuindu-se după tipul cushingoid (faţă de lună plină).
Majoritatea derivaţilor cortizonici măresc şi pofta de mâncare.
Metabolismul electrolitic - toţi glucocorticoizii naturali au şi
efecte de tip mineralocorticoid, mărind reabsorbţia de Na şi
excreţia de K la nivelul tubilor renali. Se poate produce pierdere
de potasiu şi hipokaliemie, retenţie hidrosalină, edeme, creşterea
tensiunii arteriale.Eliminarea renală de Ca şi fosfaţi de asemenea
creşte, favorizând formarea de calculi renali. Concomitent având
acţiune de tip contrar vitaminei D, scad absorbţia intestinală de
calciu.
EFECTE ASUPRA DIFERITELOR
ORGANE ŞI SISTEME Efectele cardiovasculare, antitoxică şi antişoc
- sprijina menţinerea debitului cardiac, a tonusului vascular, a
integrităţii capilarelor şi a microcirculaţiei, de unde şi
rezistenţa sporită a organismului în condiţii de stress. În doze
foarte mari protejează integritatea membranei celulare şi a
organitelor intracelulare faţă de toxine, tulburările de
circulaţie şi hipoxie; astfel atenuează tulburările
metabolismului celular şi întârzie autoliza. La nivelul muşchilor
scheletici - adinamie, oboseală, scăderea forţei contractile
datorită spolierii de K. Se poate produce atrofia ţesutului
muscular (miopatie cortizonică), mai evidentă la nivelul muşchilor
şoldului şi coapsei. În sistemul osos scade sinteza de matrice
osteoidă şi fixarea calciului. Tratamentul prelungit cortizonic
poate produce osteoporoză, fracturi spontane, mai ales la bolnavii
vârstnici, imobilizaţi la pat. Inhibă sinteza prostaglandinelor
din mucoasa gastrică care au rol protector la acest nivel, se pot
forma ulcere gastrice, însoţite relativ frecvent de hemoragie şi
uneori chiar de perforaţie. La nivelul sistemului nervos central
cortizonii produc deseori un efect excitant uşor, cu insomnie,
nervozitate, uneori chiar euforie. Mai rar pot apare stări
psihotice. Asupra sistemului sangvin se produce o creştere a
eritrocitelor, a trombocitelor, a granulocitelor neutrofile şi
scăderea numărului de eozinofile, limfocite circulante, monocite şi
bazofile. În graviditate, doze mari au efect teratogen, la copii în
perioada de creştere pot produce încetinirea creşterii. La nivelul
ficatului au efect protector datorită gluconeogenezei, crescând
depozitul de glicogen şi sinteza proteinelor enzimatice la nivelul
ficatului.
EFECTELE NEUROENDOCRINE -
scad sinteza de ACTH, TSH, LH, STH. Medicaţia de lungă durată cu
cortizonice poate induce hipofuncţia corticosuprarenalei -
hipocorticismul secundar iatrogen, chiar atrofia de CSR. Această
reacţie poate să apară la oprirea bruscă a medicaţiei.
INDICAŢII TERAPEUTICE:
• Medicaţia de
substituţie în tratamentul insuficienţei CSR, cu sau fără
mineralocorticoizi.
• Ca medicamente
antiinflamatoare sunt indicate în bolile reumatice: reumatismul
poliarticular acut, mai ales dacă este asociat cu cardită,
poliartrita reumatoidă (PR) în puseuri acute, în alte forme de
reumatism ca bursite, sinovite,tendinite, periartrite acute, etc.
• În alergii: formele
grave ale reacţiei alergice - şocul anafilactic, astmul bronşic
alergic, edemul glotic în asociere cu adrenalină şi
antihistaminice.
• În unele colagenoze,
lupus eritematos diseminat, cu excepţia sclerodermiei.
• În dermatologie, în
afecţiuni inflamatorii cronice cum sunt eczemele, dermatite
generalizate, etc.În pemfigus se administrează sistemic.
• În inflamaţii la
nivelul ţesuturilor friabile: în oftalmologie, în neurologie
pentru tratamentul meningitelor, encefalitelor, polinevritelor,
edemului cerebral.
• Ca medicaţie
imunosupresivă atât în bolile autoimune, cât şi pentru
protejarea grefelor şi transplantelor de organe, prevenirea
fenomenului de rejecţie.
• În afecţiuni
hematologice de tip autoimun: trombocitopenii, leucopenii, anemii
hemolitice.
• În procese
limfoproliferative maligne (leucemia limfatică, limfoame) ca
medicaţie adjuvantă.
• În infecţii grave,
şoc septic, în asociere cu antibiotice şi chimioterapice, având
avantajul acţiunii antiinflamatorii. Dar, în infecţii cu agenţi
patogeni faţă de care nu dispunem de medicaţie etiotropă (viroze,
micoze) administrarea cortizonilor ar fi o greşeală terapeutică.
• În sindromul
nefrotic, în cazuri refractare la diuretice corticosteroizii pot
restabili funcţia renală şi efectul diureticelor.
• În forme grave de
hepatită cronică agresivă, insuficienţă hepatică acută
datorită creşterii rezervei de glicogen hepatic această medicaţie
este bine venită.
EFECTE ADVERSE ŞI
CONTRAINDICAŢII, MĂSURI DE PREVENIRE A EFECTELOR ADVERSE:
- Retenţia hidrosalină
- edeme, mai ales la preparatele naturale; se recomandă pacientului
un regim hiposodat. La hipertensivi retenţia de sodiu duce la
creşterea tensiunii arteriale, hipertensiunea arterială
reprezentând o contraindicaţie relativă.
-Creşterea eliminărilor
de potasiu, scăderea stocului de K+ , ceea ce impune asocierea la
tratament a KCl 1-2 g/zi pentru prevenirea hipopotasemiei;
-Tendinţa la
hiperglicemie, chiar instalarea diabetului steroidic. De aceea se
recomandă un regim alimentar hipoglucidic, iar la diabetici şi
medicaţie antidiabetică.
-Creşterea
catabolismului protidic, care se poate corecta printr-un regim
hiperprotidic şi administrarea de steroizi anabolizanţi.
-Osteoporoza, chiar fracturi spontane, care poate constitui o
contraindicaţie pentru tratament. -Hipercorticismul secundar
(sindromul Cushing);
-Hipocorticism secundar
endogen (iatrogen), care poate apare la oprirea tratamentului
datorită efectului feed-back negativ asupra axului
hipotalamo-hipofizo-corticosuprarenalian. Reactivitatea
corticosuprarenalei scade considerabil; în cazul unui stress
operator, infecţios se poate declanşa insuficienţa. Prevenirea se
face prin administrarea glucocorticoizilor în perioada de secreţie
fiziologică maximă (dimineaţa). Oprirea tratamentului nu se face
brusc, ci treptat, diminuând doza cu 20 - 25%, din 5 în 5 zile (sau
din 6 în 6 zile).
-Acuze gastrice, ulcer
gastric care constituie o contraindicaţie absolută. Simptomele
subiective, pirozisul se pot atenua cu medicaţie antiacidă.
-Psihoza cortizonică
-contraindicaţie absolută pentru continuarea tratamentului;
insomnia se poate atenua prin medicaţie sedativă.
-La copii nu este
recomandabil să se facă tratamente prea îndelungate, deoarece pot
produce tulburări de creştere;
-La gravide cantitatea
administrată să nu depăşească cantitatea fiziologică secretată
de corticosuprarenală, doze mari pot avea efect teratogen.
-La nivelul ochiului
poate apare cataractă la administrarea îndelungată, iar glaucomul
impune oprirea tratamentului.
-Creşterea eliminării
urinare de calciu poate duce la apariţia calculozei renale.
COMPUŞI ŞI PREPARATE
Cortizonul - este folosit
ca medicaţie de substituţie în insuficienţa corticosuprarenală.
Se poate administra oral şi parenteral (i.m.); local. Doza de atac
de 200-300-400 mg pe zi, doza de întreţinere de 25 - 50 mg.
Hidrocortizonul
(Cortizol) este principalul hormon fiziologic. Există sub forma a
trei tipuri de preparate : Hidrocortizonul acetat suspensie, fiole cu
25 mg/ml, se foloseşte pentru efectul antiinflamator sub formă de
suspensie apoasă în injecţii locale (intraarticular, infiltraţii
periarticulare şi intramuscular. Hidrocortizonul acetat unguent în
concentraţii de 1- 2,5 %, se foloseşte pentru aplicaţii locale în
O.R.L, stomatologie, oftalmologie, dermatologie. Hidrocortizon
hemisuccinat este un ester hidrosolubil. Se introduce intravenos, în
injecţii sau perfuzii, fiind de elecţie în urgenţe. Se indică în
stările de şoc (şoc anafilactic, şoc toxico-septic), edem
laringian, insuficienţă respiratorie acută, criza de rău
astmatic, edem pulmonar toxic, edem Quincke, criză addisoniană.
Dozele recomandate în stările de şoc la adult între 200 mg pînă
la 1 g/zi, în perfuzie, timp de 2-3 zile.
Prednisonul este obţinut
prin semisinteză. Are efect antiinflamator de 4 ori mai mare decât
hidrocortizonul, iar efectul mineralocorticoid este slab. Durata de
acţiune este ceva mai lungă. În terapie se administrează pe cale
orală, fiind ineficace local. Este larg folosit pentru efectele
antiinflamator, antiialergic şi imunosupresor. Tratamentul se începe
cu doze de atac de 30-60-100 mg pe zi, reducându-se progresiv doza
(cu 25% din 5 în 5 zile), până la doza de întreţinere de 5 - 15
mg pe zi, care se poate administra pe o perioadă lungă.
Prednisolonul
(Supercortizol) are proprietăţi asemănătoare prednisonului, fiind
utilizat în special pentru efectul antiinflamator. Are şi efect
local. Metilprednisolonul are aceleaşi proprietăţi ca
prednisolonul. Se administrează pe cale orală, parenterală în
injecţii i.v. şi i.m. Se găseşte şi sub formă de preparate
retard.
Triamcinolonul (Volon)
are efect antiinflamator puternic, fiind lipsit de efecte
mineralocorticoide. Se foloseşte ca antiinflamator şi antialergic.
Are activitate locală marcată. Efecte secundare: osteoporoză şi
miopatie cortizonică. Triamcinolonul acetonid se găseşte sub formă
de preparate dermatologice, creme, loţiuni.
Dexametazona
(Superprednol) este cel mai activ antiinflamator, antialergic (de 25
de ori mai activ ca hidrocortizonul). Nu produce retenţie
hidrosalină. Are acţiune de lungă durată. Principala acţiune
secundară o constituie inhibiţia puternică a secreţiei de ACTH.
Nu se utilizează pentru tratamente de lungă durată. Dozele de atac
sunt între 2-10 mg pe zi, oral sau parenteral, şi dozele de
întreţinere 0,5 -1,5 mg pe zi. Este indicat în edem cerebral.
Betametazona (Celestone)
Se poate utiliza şi sub formă de preparate retard (Diprophos
suspensie). Preparate cu acţiune locală antiinflamatoare,
antialergică şi antipruriginoasă intensă: flumetazona
(Locacorten), fluocinolona, fluocortolonă (Ultralan) se utilizează
sub formă de creme şi unguente pentru aplicaţii pe tegumente
datorită liposolubilităţii marcate. Pot interfera cu vindecarea
plăgilor, influenţând negativ formarea ţesutului de granulaţie.
