ANALGEZICE, ANTIPIRETICE SI
ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIANA (AINS)
Aceasta grupa terapeutica cuprinde o gama larga de substante active, cu structură chimică diferită/variata, dar care au proprietati farmacodinamice si farmacotoxicologice (reactii adverse) relativ asemanatoare.
Sunt medicamente care prezintă aceste 3 tipuri de efecte: analgezic,antipiretic şi antiinflamator. Efectul analgezic - care calmează sau înlătură temporar/definitiv durerea. Efectul antipiretic - reduce temperatura corpului în caz de febră.Efectul antiinflamator reprezintă combaterea simptomelor inflamaţiilor acute: • RUBOR (roşeaţă, eritem); • TUMOR (edem, tumefiere); • CALOR (căldură); • DOLOR (durere). La acestea s-a adăugat mai târziu şi FUNCTIO LAESA (pierderea funcţiei).
Efect tocolitic - tocoliticele sunt medicamente care relaxeaza uterul si impiedica contractiile uterine, pentru a preveni nasterile premature.
Antiagregant plachetar – medicamente care reduc capacitatea de agrgare a plachetelor sanguine, fiind indicate pentru a preveni formarea de cheaguri, trombi, emboli.
Efect antispastic – care combate spasmele.
Analgezicele antipiretice şi antiinflamatoarele se impart în mai multe grupe:
1. derivati de acid salicilic (salicilaţi)
2. derivaţi de paraaminofenol (derivati de anilina)
3. derivaţi de pirazolonă
4. antiinflamatoarele nesteriodiene
Dintre aeestea, salicilatii si derivatii de paraaminofenol (paracetamolul) si de pirazolon (metamizolul sodic) se folosesc in special pentru efectul lor analgezic si antipiretic, in mod ocazional si pe perioade scurte de timp. Medicamentele din cealalta clasa se folosesc mai ales pentru actiunea lor antiinflamatoare, in diferite afeetiuni reumatice.
1. SALICILATII - sunt o grupă de derivaţi ai acidului acetilsalicilic care au acţiune analgezică, antipiretică de intensitate moderata si antiinflamatoare de intensitate slaba.
Medicamentul cel mai reprezentativ al grupei este Acidul acetilsalicilic (Aspirina).
ACIDUM ACETYLSALICYLICUM (ACID ACETILSALICILIC®, ACID ACETILSALICILIC-T®, ASPIRIN®, ASPIRIN CARDIO®, ASPENTER®, ASPIRIN PLUS C®, ALUPIRIN®, OZOPIRIN®, EUROPIRIN®, UPSARIN®) comprimate, cpr efervescente
- este cel mai răspândit și mai cunoscut, folosirea sa larga se datoreaza atat multiplelor indicatii, cat si faptului ca este in grupa substantelor ce se pot elibera fara prescriptie medicala.
- efecte: analgezic, antipiretic, antiinflamator, antiagregant plachetar, tocolitic
- efectele variază in funcţie de doză
- dozele sunt diferite în funcție de afecțiunea tratată sau scopul profilactic
- in doză de 1,3-3 g pe zi are efect analgezic şi antipiretic. Este indicat in nevralgii, mialgii, dureri dentare, febră din boli infecţioase cu excepţia gripei şi varicelei, artralgii, dismenoree);
- in doză mare de 2-4-6 g pe zi este antiinflamator, indicat in reumatism articular acut, puseele de acutizare ale poliartritei reumatoide, protecţie în cazul expunerii la razele solare, etc.
- in doze mici de 0,05-0,1 g pe zi are efect antiagregant plachetar, indicat pentru profilaxia trombozelor arteriale.
- efect tocolitic - este util în tratamentul dismenoreei; se administrează cu prudenţă pentru combaterea contracţiilor la femeile gravide (tratamentul trebuie întrerupt înaintea naşterii datorită riscului de sângerare.
- are si efecte asupra sistemului nervos central. Influenteaza respiratia - la doze medii o creste, iar la doze mai mari o deprima. Determina excitatie, convulsii, confuzii, psihoza toxica, desigur la doze mari, precum si greata si varsaturi de origine centrala.
- se absoarbe rapid in stomac si intestin după administrare orală, se distribuie in toate ţesuturile organismului.
- se metabolizeaza hepatic, se elimina pe cale renala prin filtrare glomerulara si secretie tubulara.
- traverseaza placenta
- comprimatele se administreaza oral, se dezagregă, se beau cu multă apă imediat după mese. Daca se doreste un efect rapid se pot lua cu 30 minute inainte de masa pe stomacul gol.
- Este avantajoasa administrarea sa sub forma de preparate tamponate, cand se asociaza cu antiacide, alcalinizante care reduc efectul iritant gastric direct sau sub forma de comprimate
dizolvate in apa, atat datorita faptului ca aceste forme grabesc si cresc absorbtia, cat si faptului ca reduc actiunea iritanta gastrica a salicilatului.
Reacţii adverse produce:
- tulburări digestive (efect iritant pe mucoasa gastroduodenală: poate agrava sau produce gastritele şi ulcerele), microhemoragii digestive, rareori hematemeză sau melenă; bronhospasm; reacţii alergice diverse (erupţii cutanate, rareori reacţie anafilactoidă gravă cu asfixie sau colaps); nefropatie cronică,; sindrom Reye (encefalopatie şi necroză hepatică dacă se administrează mai ales la copii infectaţi cu virus gripal sau varicelo-zosterian); cresterea enzimelor hepatice si foarte rar hepatita.
In caz de supradozare apar tulburări digestive, hipertermie cu hipersudoraţie, polipnee urmată de hipoventilaţie, tulburări neuropsihice asemănătoare beţiei (ameţeli, tulburări de auz şi vedere, convulsii), care la doze mari evoluează spre comă, tulburări cardiace, deshidratare, şoc şi acidoză. Bolnavul poate muri prin insuficienţă respiratorie
Tratamentul intoxicatiei acute – combaterea hipertermiei prin impachetări reci, spălături stomacale, alcalinizarea urinii (perfuzie cu bicarbonat de sodiu), rehidratare, corectarea hipoglicemiei prin administrare de glucoza, combaterea hemoragiilor prin transfuzii de sange si Fitomenadiona, etc
Creşte efectul anticoagulantelor, acţiunea hipoglicemiantelor orale, riscul de hemoragii gastrointestinale in cazul unui tratament concomitent cu corticosteroizi.
Contraindicaţii si prudenta: - hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic, alte antiinflamatoare nesteroidiene ; insuficienţa hepatică şi renală severe; ulcer gastroduodenal; astm bronsic; hemofilie; guta; ultimul trimestru de sarcină; dispozitive intrauterine. Medicamentele care conţin acid acetilsalicilic se pot administra la copii sub 15 ani care nu au afecţiuni virale, la recomandarea medicului, datorită posibilităţii apariţiei sindromului Reye, o boală rară, dar gravă.
Interactiuni Se impune prudenţă în cazul asocierii acidului acetilsalicilic cu următoarele produse medicamentoase: - alte antiinflamatoare nesteroidiene, glucocorticoizi – risc de ulceraţii şi hemoragii digestive;
- anticoagulante orale, heparina, trombolitice – risc hemoragic; - antidiabetice orale; creşte riscul hipoglicemiant al antidiabeticelor orale.
PREPARATE CU DERIVATI DE ACID SALICILIC (SALIFORM®) unguent
2. DERIVAŢII DE PARAAMINOFENOL= DERIVATI DE ANILINA
FENACETINA practic nu mai este utilizata ca atare datorita toxicitatii sale, fiind insa prezenta inca in unele asociatii antinevralgice (ANTINEVRALGIC P®, FASCONAL®, CODAMIN®).
- datorită riscului apariţiei nefritei interstiţiale, cu insuficienţă renală acută s-a inlocuit cu metabolitul ei, paracetamolul
- are acţiune analgetică şi antipiretică moderată şi acţiune antiinflamatorie slaba
PARACETAMOLUM (PARACETAMOL®, PANADOL®, PANADOL BABY®, EFERALGAN®, BIOFLU®, DORETA®, ULTRACOD®, etc)
- efect antipiretic si analgezic moderat, slab antiinflamator/nu are efect - actiune antipiretica fiind apropiata de a salicilatilor
- nu favorizează hemoliza
- se absoarbe rapid şi aproape complet din tractul gastrointestinal după administrare orală
- difuzează in toate ţesuturile organismului, se metabolizează in ficat şi se excretă renal
Se prefera la pacientii carora nu li se poate administra Aspirina: alergie sau intoleranta la salicilati, hemofilie, antecedente de ulcer gastric, bronhospasm declansat de Aspirina, artrita gutoasa, copii cu infectii virale peste 15 ani.
Se indică pentru combaterea simptomatică a febrei de cauză infecţioasă; tratamentul simptomatic al durerilor de intensitate usoara sau medie cu diferite localizari (cefalee, nevralgii dentare, dureri sciatice, artralgii nereumatismale, dismenoree, dureri după unele intervenţii chirurgicale, entorse, fracturi şi luxaţii).
- se prezinta sub forma de comprimate, comprimate efervescente, comprimate masticabile, supozitoare, suspensie orala, solutie orala si perfuzabila
Doza: se admnistreaza oral - la adulţi şi la copiii peste 12 ani, 500 mg la fiecare 6-8 h. La copii intre 6 şi 12 ani: 250-500 mg la 6-8 ore, iar la copii intre 3 si 6 ani: 125-250 mg la 6-8 ore.
Se poate folosi pe toată perioada alăptării.
Se contraindică la bolnavii cu insuficienţă hepatică, hepatită virală, insuficienţă renală gravă, alcoolism cronic, hipersensibilitate la paracetamol, copii sub 6 ani. Se va evita administrarea in timpul sarcinii, mai ales in primele 3 luni. Reacţii adverse: pot sa apara reactii alergice, manifestate sub forma unor erupţii cutanate, urticarie, euforie, dependenţă fizică, trombocitopenie, exceptional anemie hemolitica, etc. Poate afecta toxic rinichiul (nefrita interstitiala) si ficatul (cresterea transaminazelor).
La doze masive de paracetamol sau la o administrare pe timp indelungat se poate produce necroză hepatică (N-acetilcisteinei ca antidot).
Interactiuni: in caz de supradozare, alcoolul si barbituricele pot creste riscul unei reactii hepatotoxice.
3. DERIVAŢI DE PIRAZOLONĂ
AMINOFENAZONA (PIRAMIDON) - are proprietăţi analgetice şi antipiretice asemănătoare Acidului acetilsalicilic, dar efectele sale antiinflamatorii sunt mai reduse.
Nu se mai foloseşte datorită riscului de agranulocitoză, prezintă şi un risc crescut de a produce cancer gastric
METAMIZOL SODIC (ALGOCALMIN®)
- efectul analgezic mai intens decat cel antipiretic, slab antiinflamator (nu are efect antiinflamator)
- prezintă o acţiune antispastică de tip musculotrop
- se prezinta sub forma de comprimate, supozitoare, solutie injectabila si orala.
Indicatii: in algii de diverse cauze: nevralgii, dureri dentare şi de sfera O.R.L., dureri artrozice, artritice, din poliartrita cronică evolutivă, mialgii, dureri de cauza tumorala, combaterea febrei, atunci când aceasta nu răspunde la alt tratament, colici.
Intră in compoziţia preparatelor combinate: Scobutil®, Piafen® şi Quarelin®.
Se administrează la adulţi 1-2 comprimate de 2-3 ori/zi sau 1-2 fiole in injecţie i.m. profundă sau per os; la copii peste 15 ani 1 comprimat de 2-3 ori/zi sau la nevoie.
Nu se injectează subcutanat datorită unei intoleranţe locale.
Reacţii adverse: agranulocitoză (creştere semnificativă a temperaturii, frisoane, angină ulceronecrotică, creşterea VSH, dispariţia aproape totală a polinuclearelor in hemograma)
- anemie sau trombopenie,
- reacţii alergice cutanate de diferite intensităţi, uneori şoc anafilactic (i.v),
- rar insuficienţă renală sau nefropatie interstiţială;
- uneori colorarea in roşu a urinii. Se contraindică in caz de alergie la metamizol sau la oricare dintre celelalte componente ale medicamentului, astm bronşic alergic, rinită alergică leucopenie, granulocitopenie, afecţiuni hepatice, renale, etc. Nu se va administra în primul sau în ultimul trimestru de sarcină, deoarece poate afecta fatul. În trimestrul al doilea de sarcină, se utilizeaza numai la recomandarea medicului dacă acesta consideră tratamentul absolute necesar, în doze cât mai mici şi pe o perioadă cât mai scurtă. Este de preferat să nu se administreze mamelor care alăptează.
4. ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE (AINS)
Antiinflamatoare nesteroidiene sunt substanțe care fac parte din grupa analgezice-antipiretice-antiinflamtoare, la care predomină efectul antiinflamator si care au efect analgezic-antipiretic mai slab. Pot avea si actiune antiagreganta plachetara.
Antiinflamatoarele nesteroidiene pot fi conditionate sub forma de: comprimate, pulberi si comprimate efervescente, supozitoare, creme, geluri, unguente, sprayuri pentru uz local, colire, fiole injectabile, siropuri.
Farmacocinetica:
- AINS se absorb rapid si complet din tubul digestiv
- traverseaza placenta, trec in secretia lactata
- metabolizarea: hepatica, eliminarea: urinara
Antiinflamatoarele nesteroidiene pot fi utilizate (indicatii) in:
- afectiuni reumatismale inflamatorii acute /cronice (artroze, tendinite, tenosonovite, poliatrita reumatoida, RAA, osteoartrita, guta, spondilita, etc);
- afectiuni care evolueaza cu inflamatie din ORL, stomatologie, ginecologie: durere (inclusiv neoplazica) sau febra (angine, otite, abcese dentare, dureri dentare postextractie, nevralgii, dureri menstruale, colici, afectiuni la nivelul ochiului, hemoroizi, migrene, dureri articulare si muscular, lombalgii, luxatii, etc);
- profilaxia accidentelor ischemice cerebrale (AVC) si cardiace (indicatii particulare ale acidului acetilsalicilic, care administrat oral in doze reduse are efect anticoagulant si antitrombotic) etc.
AINS DE UZ TOPIC
- sunt utilizate sub forma de unguente pentru actiunea antiinflamatoare locala
- asbsorbtia prin tegumente este redusa
- pot determina sensibilizare, uneori efecte sistemice nedorite hematologice, renale
- nu se aplica pe leziunile pielii, inclusiv eczeme.
Se gasesc disponibile ca atare sau in combinatii cu alte substante medicamentoase: analgezice (cafeina, codeina, paracetamol) sau decongestionante (pseudoefedrina).
REACTII ADVERSE AINS
- tulburari gastroduodenale: discomfort gastric, gastrita, greata, voma, ulceratii gastrice pana la hemoragii digestive, icter, reactivarea ulcerelor, pirozis, diaree/constipatie, salivatie, uscaciunea gurii, melena, sange in scaun, etc.
Protectia gastrica poate fi rezonabil obtinuta prin administrarea medicamentului dupa ce se serveste masa si, eventual, asociat cu un protector gastric (inhibitor de secretie gastrica) administrat cu 30 minute inainte de masa.
- retentie hidrosalina cu consecinte nedorite: hipertensiune arteriala, insuficienta cardiac, aritmii, edeme periferice, palpitatii, vasodilatatie, durere in piept, etc.
- stari alergice (rinite, urticarie, criza de astm bronsic), reacţii de tip anafilactoid (bronhospasm, colaps, erupţii cutanate)
- toxicitate hepatica
- SNC: ameteli, somnolenta, vertij, cefalee, nervozitate, anxietate, astenie, insomnia, confuzie, incapacitate de concentrare, halucinatii, etc
- hematologice: neutropenie, leucopenia, euzinofile, trombocitopenie, Ht, Hb scazuta, epistaxis, etc
- oftalmologice: tulburari vizuale (fotofobie, hemoragii retiniene, cataracta, etc)
- efecte hematologice (anemie,trombocitopenie),
- risc teratogen, etc.
CONTRAINDICATII AINS:
- lactatie, hipersensibilitate, astm, rinita, urticarie, polipi nazali, bronhospasm, ulcer GD in antecedente, IC, HTA, afectiuni hepatice, afectiuni renale, primele 3 luni de sarcina, sfarsitul sarcinii, femei cu sterilet,
- prudenta la copii sub 15 ani, etc.
8
Cele mai multe AINS sunt metabolizate hepatic in proportie ridicata, excretia renala fiind cea mai importanta cale de eliminare.
Interactiuni medicamentoase (contraindicate):
Produc interacţiuni de ordin farmacocinetic cu anticoagulantele orale şi antidiabeticele orale (le cresc efectul şi toxicitatea):
AINS + antivitaminele K (Trombostop) → risc hemoragie;
AINS + sulfamide hipoglicemiante → risc hipoglicemie
- FENILBUTAZONUM (FENILBUTAZONA®)
- actiune in principal antiinflamatorie (antireumatica), analgezic-antipiretic slab, uricozuric (scade acidul uric)
- se prezinta sub forma de crema, unguente, supozitoare
- se administreaza intrarectal, local
- se absoarbe rapid. Pentru facilitarea absorbţiei se masează uşor.
- metabolizare hepatica Indicatii: inflamatii si dureri de natura reumatismala, artroze, periartrite, artralgii, mialgii si nevralgii (sciatica, torticolis); leziuni traumatice inchise; contuzii, entorse, luxatii, tendinite, sechele dupa fracturi; inflamatii si dureri de origine circulatorie: tromboze varicoase si hemoroidale externe, degeraturi, flebite si periflebite dupa injectii intravenoase; inflamatii de alta natura (intepaturi de insecte s.a.), etc.
Reacţii adverse:
- iritaţie gastrică cu arsuri, dureri epigastrice, greaţă, vomă.
- activarea ulcerului gastroduodenal şi favorizarea complicaţiilor: melenă, perforaţii, penetraţii, hemoragii digestive şi chiar ulcer
- retenţie hidrosalină edeme.
- reacţii de hipersensibilitate, leucopenie, risc de agranulocitoză si aplazie medulara, trombocitopenie, hepatotoxicitate, necroză renală, creşterea tendinţei la convulsii.
Contraindicaţii:
- ulcer gastroduodenal
- la cardiaci (IC), hipertensiune arterială necontrolata medicamentos
- în boli renale (IR severa) sau hepatice (IH grava)
- în boli de sânge şi în alergii
9
- afectiuni tiroidiene
- sarcină şi alăptare
- antecedente recente de rectite sau de rectoragii - leziuni cutanate inchise (eczeme) sau deschise (ulcer varicos); supuratii (abcese, flegmoane), etc.
ALTE PRODUSE: HYPERVULSIN® unguent, REVULSIN® unguent, FINALGON® unguent, BEN GAY® unguent, MOBILAT® crema si gel, ALFLUTOP® gel, etc.
INDOMETACINUM (INDOMETACIN®, INDOCOLYRE®) -se prezinta sub forma de capsule, supozitoare, unguent, crema
- are proprietăți și indicații asemănătoare celorlalte AINS, dar reacțiile adverse sunt mai intense
- Indometacinul este indicat numai dacă nu se obțin rezultate favorabile cu alte antiinflamatoare nesteroidiene sau analgezice antipiretice mai putin toxice
- efectul antiinflamator este mai puternic decat cel antipiretic si analgezic moderat, antiagregant plachetar.
- se administrează oral, în doze de 50 mg de 2 ori /zi, după mese.
Indicaţii:
- boli reumatismale inflamatorii cum sunt spondilita anchilopoietică, poliartrita reumatoidă, etc
- artroze (coxartroză)
- gută (artrita gutoasa)
- dismenoree
- poliartrită cronică evolutivă, tendinite, sinovite, tenosinovite, bursite, lombosciatică
Reacţii adverse:
- tulburări gastrointestinale: anorexie, greaţă, epigastralgii, diaree, ulcer
- icter
- potenţează efectul anticoagulantelor orale risc de sângerare
- tulburări de vedere
- neutropenie, trombocitopenie, anemie aplastică (foarte rar)
- reacţii alergice de tip anafilactic: erupţii urticariene, crize de astm.
10
- hipoacuzie, vajaituri in urechi
- modificări in sfera SNC (episoade psihotice, stări depresive, confuzie mintala, cefalee)
- edeme, hipertensiune arterial
- IRA, tulburari renale, oligurie, hematurie, hiperglicemie, etc.
Contraindicaţii:
- ulcer gastroduodenal activ, hemoragii gastrointestinale, la copii sub 14 ani, la gravide trimestrul II si III şi mame care alăptează
- psihotici, parkinsonieni, epileptici
- la cei cu alergii
- IRA, IH grave, etc.
Interactiuni
Este necesară supravegherea atentă în cazul asocierii indometacinului cu următoarele produse medicamentoase:
- antiinflamatoare nesteroidiene, risc de ulcerații și hemoragii digestive;
- diuretice - scade efectul diuretic, risc de hiperpotasemie la diureticele antialdosteronice
- antihipertensive – tendință de retenție hidrică, fiind necesară monitorizarea tratamentului, etc
DICLOFENACUM (CLAFEN®, DICLOFENAC®, REFEN®, VOLTAREN®, DICLAC®, DICLOTARD®, AMIRAL®, DICLOSAL®, DIFLEX®, RHEUMAVEK®, etc)
- are actiune antiinflamatoare intensa, superioara Indometacinului, Ibuprofenului si o toleranta gastrica buna
- analgezic si antipiretic
Are în special efect antiinflamator, dar si analgezic si antipiretic.
- se absoarbe rapid, metabolizat in ficat
Se prezinta sub forma de comprimate, drajeuri, capsule, supozitoare, solutii oftalmice, unguent, creme, gel, spuma cutanata, apa de gura, pulbere pentru suspensie orala sau solutie injectabila.
Se indică in afecţiuni reumatismale inflamatorii şi degenerative: artrită reumatoidă, artrită reumatoidă juvenilă, spondilită ankilopoetică, osteoartrită şi spondilartrită, sindroame dureroase ale coloanei vertebrale, reumatism abarticular (în vecinătatea unei articulații, dar nelegat de aceasta), atacuri acute de gută, durere, inflamaţie şi edeme post-traumatice şi post-
11
operatorii, afecţiuni dureroase şi/sau inflamatorii în ginecologie, de exemplu, dismenoree primară sau anexită, adjuvant în infecţii inflamatorii dureroase severe ale urechii, nasului, sau gâtului, de exemplu, faringoamigdalită, otită.
Doza de atac: 100-150 mg/zi, in trei prize
Reactiile adverse: tulburări digestive, foarte rar ulcer, hemoragii digestive sau perforaţie ulceroasă.
Rar insomnie, iritabilitate, ameţeală sau cefalee; foarte rar: tulburări hepatice, hipersensibilitate cutanată.
Are un risc mai mare de cat alte antiinflamatoare nesteroidiene de crestere a transaminazelor serice
Contraindicaţii: ulcer gastric sau duodenal in evoluţie, hipersensibilitate, insuficienţă hepatică şi renală severă. Se va evita administrarea in primele două trimestre de sarcină (risc teratogen.
IBUPROFENUM (IBALGIN®, MARCOFEN®, NUROFEN®, MODAFEN®, PADUDEN®, ADVIL®, BRUFEN®, MIG PEDIATRIC®, etc) are efecte similare cu ale Aspirinei (analgezic, antipiretic, antiinflamator), de care se deosebeste printr-o actiune antiinflamatorie mai pronuntata si o toleranta gastrica mai buna.
Se administreaza oral, sub forma de drajeuri si sirop, supozitoare, gel, comprimate, capsule.
Se indică in reumatism articular inflamator sau degenerativ, reumatism extraarticular, stări inflamatorii severe şi prelungite in sfera O.R.L., patologia respiratorie, vasculară, in ginecologie, in cancerologie; dureri dentare, dureri postoperatorii uşoare sau moderate; dismenoree.
Doza de intreţinere 600-800 mg pe zi. Se poate administra şi la copii preparatul Nurofen in doză de 20 mg/kg corp şi zi, maximum 500 mg pe zi.
Reactii adverse: tulburări digestive, hemoragii digestive şi ulcer (foarte rar), erupţii cutanate alergice, edeme, rareori creşterea valorilor transaminazelor, leucopenie, trombocitopenie, reacţii anafilactoide grave, tulburări de vedere, tulburări hematologice.
Contraindicaţii: ulcerul şi afecţiunile hepatice, tulburări hematologice.
12
KETOPROFENUM (KETONAL®, KETONAL forte®, KETONAL retard®, KETOPROFEN®, FASTUM GEL®, PROFENID®, KETOSPRAY®, RUBIFEN®, etc)
- efecte similare Ibuprofenului: analgezic, antipiretic, antiinflamator, dar mai activ, in special efect antiinflamator
- antigutos
- se prezinta sub forma de comprimate, capsule, capsule cu eliberare prelungita, supozitoare, gel, spray cutanat, solutie injectabila.
- durata scurta de actiune, toleranta gastrica redusa
Indicatii - pentru tratamentul simptomatic al reumatismului cronic inflamator şi degenerativ, al reumatismului abarticular, al artritelor şi artrozelor, al lombalgiilor.
Gelul (Fastum gel) este folosit in inflamaţii şi traumatisme musculare, articulare, ligamentare, flebite, limfangite.
Se contraindică in caz de alergie, ulcer, sarcină, alăptare, insuficienţă hepatică sau renală severă. Doza de atac: 300 mg pe zi, in trei prize, in timpul mesei; doza de intreţinere: 150 mg pe zi in trei prize
PIROXICAMUM (FLAMEXIN®, PIROXICAM®, FELDENE®, etc) are actiune similara Indometacinului. Este relativ bine suportat, toleranta gastrointestinala buna (efectele adverse apar la doze mari si tratament prelungit), se absoarbe bine digestiv.
Are activitate terapeutica ridicată in doze scăzute, tolerabilitate mai bună decat a altor AINS.
- durata efectului este lunga, astfel incat se poate administra 1/zi.
- se prezinta sub forma de comprimate, comprimate efervescente, supozitoare, crema, gel, solutie injectabila, pulbere pentru administrare orala, solutie oftalmica.
Se indică in afecţiuni reumatismale cu caracter inflamator sau degenerativ, articulare sau abarticulare suferinţe musculoscheletice acute, durere de diferite etiologii (posttraumatica, postoperatorie, postpartum); guta acută; dismenoree primară.
Doza de atac este de 20-40 mg pe zi in priză unică, doza de intreţinere 10-20 mg pe zi.
MELOXICAM (MOVALIS®, MELOXICAM®, RECOXA®, VALZER®, etc)
- are aceleasi efecte ca si Piroxicamul, dar efecte adverse digestive sunt mai mici, efectul antiagregant plachetar este mai mic
- se prezinta sub forma de comprimate, supozitoare, solutie injectabila
- determină o incidenţă scăzută a efectelor secundare gastrointestinale (perforaţii, ulceraţii şi sangerări).
- Se indică in tratamentul simptomatic al artritei reumatoide, osteoartritelor dureroase (artroze, boli degenerative ale articulaţiilor); alte stări inflamatorii.
- Doza este de 15 mg/zi la inceput, apoi 7,5 mg/zi.
- Contraindicat in caz de hipersensibilitate, ulcer peptic activ, insuficienţă hepatică sau renală severă, copii sub 15 ani, sarcină sau alăptare.
NIMESULIDUM (AULIN®, NIMESIL®, NIMESULID®, AFLOGEN®, etc)
- antiinflamator, analgezic, antipiretic
- absorbtie digestiva rapida
- se prezinta sub forma de comprimate, granule pentru suspensie orala, pulbere pentru suspensie orala.
Indicat in stări inflamatorii care afectează sistemul osos şi articulaţiile.
Nu trebuie administrat in caz hemoragii gastro-intestinale sau ulcer gastroduodenal in fază activă. Ocazional dă pirozis, erupţii cutanate de tip alergic, foarte rar cefalee, vertij, somnolenţă.
DEXKETOPROFENUM (TADOR®)
- are actiune analgezica de aprox. 2 ori mai puternica decat Ketoprofenul; antipiretic, antiinflamator
- se prezinta sub forma de comprimate, solutie injectabila
TENOXICANUM (NEO-ENDUSIX®, TENOXICAM®, TILCOTIL®)
- are efecte asemanatoare Piroxicamului
- se prezinta sub forma de comprimate, capsule, solvent pentru solutie injectabila.
Antiinflamatoare nesteroidiene AINS din generatia noua – selective
BLOCANTE SPECIFICE (COXIBI): CELECOXIB, PARECOXIB, ETORICOXIB, VALDECOXIB, LUMIRACOXIB
Coxibii prezinta efectele antiinflamator, antipiretic si analgetic fiind similare cu ale AINS neselective in doze mari. Nu prezinta efect antiagregant plachetar.
Indicatii - boala artrozică, poliartrita reumatoidă, fiind bine toleraţi la nivel digestiv
14
Coxibii reprezintă un progres în terapie prin acţiunea lor ţintită pe COX-2, izoenzimă implicată în procesul inflamator, durere şi febră, dar riscul efectelor adverse aterotrombotice le limitează deocamdată utilizarea.
Se administreaza la bolnavii cu antecedente de ulcer gastroduodenal sau la pacientii cu risc crescut de reactii adverse (varstnicii). Au timp de injumatatire lung ceea ce permite administrarea lor intr-o singura prize zilnica.
Reacţiile adverse digestive de tipul hemoragiilor si perforatiilor sunt mai rare în cazul AINS specifice (coxibi) decât în cel al AINS clasice. In rest prezinta reactiile adverse comune altor AINS, cum ar fi nefrotoxicitatea, hepatotoxicitatea, alergiile cutaneomucoase, etc.
CELECOXIBUM (CELEBREX®) capsule 200-400 mg/zi
PARECOXIBUM (DYNASTAT®) pulbere pt solutie injectabila
ETORICOXIBUM (ARCOXIA®) cpr – prezinta risc cardiovascular crescut (HTA, AVC, IMA, edeme, insuficienta cardiaca, cresterea mortalitatii)
- efecte gastrointestinale reduse.
ANTIINFLAMATOARE FARA ACTIUNE ANALGEZICA – ANTIPIRETICA=
MEDICAMENTELE CU ACŢIUNE SPECIFICĂ ÎN POLIARTRITA REUMATOIDĂ
Complexitatea si gravitatea simptomatologiei poliartritei reumatoide impune o terapie complexa, uneori stadiala, pe termen lung, si care sa prezinte un raport rissc beneficiu favorabil.
Antiinflamatoarele nesteroidiene ofera un beneficiu simptomatic important si pot fi indicate in terapia formelor usoare de poliartrita reumatoida, deoarece reduc inflamatia si durerea articulara. Nu modifica insa progresia bolii, in speta distructia osoasa si cartilaginoasa.
Antiinflamatoarele steroidiene - cortizonii - sunt larg folosite in terapia poliartritei reumatoide deoarece diminua si uneori suprima manifestarile clinice la multi bolnavi.
Pot fi indicate in pusee de acutizare ale bolii pentru mentinerea functionalitatii articulare, dar dezavantajul lor major consta in complicatiile dupa utilizarea pe termen lung: corticodependenta, ulcer gastric, hipertensiune, diabet zaharat si nu in ultimul rand osteoporoza, afectiune frecvent intalnita in asociere cu poliartrita reumatoida. De asemenea, se pot administra intraarticular, in cazul in care este afectat un numar mic de articulatii.
Din categoria medicamentelor modificatoare ale bolii fac parte:
- compusii de aur
- antimalaricele (clorochina, hidroxiclorochina)
Au actiune specifica in diferite forme clinice de artrita reumatoida, mai ales in cazurile rezistente la alte medicatii, poliartrite cronice, artrita psoriazica.
Ele sunt reprezentate de 2 grupe de compusi: SARURI DE AUR SI ANTIMALARICE DE SINTEZA. Eficacitatea este pur simptomatica si nu modifica evolutia bolii.
1. COMPUSII DE AUR- ex. Aurotiomalatul de sodiu (Tauredon), Aurotioglucoza (Solganal) injectaţi i.m. sau i.v. la interval de o săptămană, iar pe cale orală se dă Auranofinul
Se utilizeaza NATRII AUROTHIOMALAS = aurotiomalat de sodiu (TAUREDON®) sub forma de solutie apoasa, injectabila i.m. profund o data pe saptamana, iar doza este strict individualizata.
2. ANTIMALARICELE DE SINTEZA: CLOROCHINA si HIDROXICLOROQNUM (PLAQENIL®) cpr se administreaza oral.
Antimalaricele (clorochina şi hidroxiclorochina) provoacă lent atenuarea inflamaţiei şi durerii, dar manifestările radiologice ale bolii nu sunt modificate.
Se administrează oral, pot produce afectarea ochiului, datorită unor depozite corneene sau retinopatiei.
In poliartrita reumatoidii sunt indicate fie singure, fie in asociere cu AINS, in caz de riispuns incomplet la tratamentul cu acestea.
Se contraindică in sarcină, afectiuni hepatice, oculare si in psoriazis.
Reactiile adverse cele mai importante, care apar dupa o utilizare prelungitii, sunt cele ocular (retinopatia).
Sulfasalazina (Salazopirina) este o sulfamidă care provoacă ameliorare clinică şi hematologică după 1-3 luni de tratament. Este utilizata extensiv in terapia rectocolitei ulcerohemoragice. Produce anorexie, greaţă, erupţii cutanate, febră.
Imunosupresoarele si citotoxice - Metotrexatul este un antagonist de acid folic. Este utilizat – solutie injectabila in seringa preumpluta, comprimate, Azatioprina (Imuran®)- cpr.
Toate au toxicitate medulară şi pot produce tulburări gastrointestinale. Mai nou se folosesc agenţi care blochează o citokină importantă in geneza răspunsului imun din această boală - factorul de necroză tumorală alfa.
Un alt compus este Leflunomida (Arava®) care inhibă proliferarea celulelor T şi ameliorează funcţionalitatea articulară a acestor bolnavi. Alte medicamente sunt antagoniştii de interleukină – Anakinra (Kineret®) solutie injectabila.
