Farmacologie generală , 10 PREPARATE NAZALE DE UZ TOPIC






1. SIMPTOMIMETICE NAPHAZOLIN – soluţie externă (Rinofug, Nafazol, Nafazolin) OXYMETAZOLYN – soluţie externă ( Nasal Spray, Rinoxin) XYLOMETAZOLIN – soluţie externă, spray, gel ( Olynth) Combinaţii – Picnaz, Vibrocil (soluţii externe)
2. CORTICOSTEROIDIENE a. BECLOMETASON – spray, aerosol, pulbere inhalantă b. FLUTICAZON ( Flixonase ) – soluţie externă c. TIXOCORTOLONUM ( Pivalone ) – soluţie externă
3. SIMPATOMIMETICE CU CORTICOSTEROIZI BIXTONIM – soluţie externă
4. ALTE DECONGESTIONANTE IPRATROPRIUM BROMIDUM – Atrovent nazal 0,03%, Atrovent nazal 0,06% (aerosol nazal) B. DECONGESTIONANTE NAZALE DE UZ SISTEMIC SIMPATOMIMETICE: Humex raceală și gripă (cpr., cps.) Paracetamol Sinus (cpr.) Nurofen răceală și gripă Nurofen stop grip Pseudoefedrina (cpr.)
PREPARATE PENTRU ZONA ORO-FARIGIANĂ 1. ANTISEPTICE ORO-FARINGIENE ALCOOL DICLOR/BENZITIC – Strepsils ( cpr. supt) AMBAZONUM – Faringosept ( cpr.) CLORHEXIDINUM – Hexoraletten ( cpr. supt)2. ANTIBIOTICE FOSFOMICINA ( Afos – cpr. de supt) FUSAFUNGIN ( Bioparox- spray) TIROTRICIN ( Trachisan- sol.ext, plic, cpr.) 3. PLANTE Inhalant - sol.ext. Proposept – cpr. Sinupret – dj, sol. Alcoolica
PRODUSE PENTRU CAVITATEA BUCALĂ
1. Profilaxia cariei – natrii floridi Zymafluor (cpr.) Dentaflux (cpr.) Pedi-dent (cpr.)
  1. 2. Antiinfectioase locale: BENZYDAMINUM – Tantum Verde cpr. CETILPYRIDINUM – soluţie contra aftelor bucale, soluţie externă CHLORHEXIDINUM – Corsodyl, Plaq out ( soluţie externă, gel) COMBINATIi: Bucosept – cpr. supt, Citulin – soluţie externă DEQALINUM – aerosol


MEDICATIA ANTITUBERCULOASA
Medicamentele folosite in tratamentul TBC sunt clasificate in 2 mari grupe:
       antituberculoase majore, primare sau de prima alegere: Izoniazida, Rifampicina, Etambutol, Streptomicina, Pirazinamida
       antituberculoase minore, secundare, mai putin eficiente si mai toxice: Etionamida, Cicloserina, Viomicina, utile la bolnavii cu intoleranta la medicamentele majore.






ANTITUSIVELE
Antitusivele cu acţiune centrală
Opioide: pulberea de Opiu, codeina şi dionina. Noscapina este un alcaloid din Opiu, asemănătoare structural papaverinei, având şi efect bronhodilatator. Compuşi sintetici: clofedanol (Calmotusin) se găseşte sub formă de soluţie administrată în picături. La copiii mici, unde opioidele sunt contraindicate se poate folosi Calmotusin, oxeladina (Paxeladine) nu deprimă deloc centrul respirator, dextrometorfanul (Humex, Tusin), butamiratul (Sinecod).
Antitusivele periferice acţionează asupra receptorilor tusigeni, scăzând sensibilitatea acestora. Benzonatatul este un poliglicol înrudit cu procaina; ceaiurile de plante care conţin mucilagii, de exemplu din flori de tei, acoperă mucoasa faringiană cu un strat protector
MEDICAŢIA ANTIASTMATICĂ
Se foloseşte în tratamentul astmului bronşic şi în alte tipuri de bronhospasm: bronşite spastice, bronhopneumopatie cronică obstructivă. Astmul bronşic se caracterizează prin crize de dispnee paroxistică expiratorie, datorită unui spam al musculaturii bronşice, a unui edem al mucoasei şi a unei hipersecreţii bronşice (dopuri de mucus obstruează căile aeriene mici).
BRONHODILATATOARE
a.Simpatomimeticele bronhodilatatoare
Salbutamol (Ventolin) sub formă de aerosoli presurizaţi dozaţi, comprimate, soluţie inhalatorie, este cel mai folosit în criza de astm bronşic. Are durata de acţiune de 4-6 ore după administrare inhalatorie. Efectele cardiovasculare sunt reduse. Doza maximă este de 8-10 puff-uri. Terbutalina (Bricanyl) aerosoli, fiole, comprimate. După inhalare efectul apare rapid şi durează 4-6 ore. Fenoterol (Berotec) are durată ceva mai lungă de acţiune (6-8 ore). Există un preparat combinat care conţine fenoterol şi bromură de ipratropiu, numit Berodual. Pirbuterol (Maxair) se dă numai inhalator. Salmeterol (Serevent) aerosoli presurizaţi şi discuri pentru inhalaţie. Are o acţiune de lungă durată (8-12 ore). Se foloseşte numai pentru profilaxia crizelor. Se poate asocia cu glucocorticoizi inhalatori, existând un preparat combinat de salmeterol cu fluticasonă numit Seretide. Se administrează 2 puffuri la 12 ore. Formoterol (Oxis Turbuhaler) sub formă de pulbere pentru inhalare. Are efect rapid de durată lungă. Se asociază cu glucocorticoidul budesonid în Symbiocort Turbuhaler.
Beta stimulatoarele neselective: izoprenalina (Bronhodilatin) sub formă de comprimate sublinguale de 10 mg sau aerosoli 0,5%, are însă multe efecte adverse: artimii, palpitaţii, angină pectorală, tremor. Este contraindicată la astmatici cu cardiopatie ischemică, în infarct miocardic acut, tahicardie, la sportivi (este o substanţă dopantă). Orciprenalina (Astmopent) aerosoli are o acţiune mai blândă. Simpatomimetice alfa şi beta stimulatoare: adrenalina, folosită sub formă de injecţie subcutanat în doză de 0,5 mg în criza de rău astmatic. Efedrina are acţiune mai slabă, de durată lungă, fiind folosită ca medicaţie de fond, pentru prevenirea crizelor.
b.Parasimpatoliticele Ipratropiul (Atrovent) este un anticolinergic de sinteză, bronhodilatator, cu efect lent şi durabil. Se administrează sub formă de aerosoli, de 3-4 ori pe zi. Efectele adverse: creşterea uşoară a hiperreactivităţii bronşice la întreruperea tratamentului. Intră în preparatul combinat Berodual alături de fenoterol, cu efect bronhodilatator marcat şi de durată lungă. Bromura de tiotropium (Spiriva) capsule pentru inhalaţie, care se poate administra în priză unică. Bromura de oxitropium este asemănătoare cu ipratropiul.

c. Bronhodilatatoarele directe - teofilina este un alcaloid din frunzele de ceai înrudit cu cafeina. Se găseşte sub formă de preparat retard teofilina retard (Teotard)- capsule care se administrează la 12 ore interval şi sub formă solubilă, aminofilina (Miofilin). Aminofilina are efect bronhodilatator de intensitate moderată. Stimulează respiraţia şi creşte forţa contractilă a miocardului. La nivelul musculaturii striate (diafragm, muşchii respiratori ajutători) este crescută forţa de contracţie. Potenţează efectul glucocorticoizilor. Se administrează oral, i.v. sau intrarectal. Injectarea intravenoasă este necesară în criza astmatică care nu cedează la simpatomimetice şi la bolnavii cu rău astmatic. Se injectează lent (în 10-20 minute) 5 mg/kgc pentru a nu provoca aritmii. Injectarea intravenoasă rapidă poate fi cauză de colaps, aritmii severe, chiar moarte subită. Este contraindicată asocierea cu simpatomimetice beta-stimulatoare neselective (pot apare aritmii grave).




CHIMIOTERAPICE ANTIBACTERIENE

  1. Clasificarea agenţilor antibacterieni

După tipul efectului asupra bacteriei
a)Bactericide - omoară microorganismele la concentraţiile plasmatice terapeutice
b)Bacteriostatice - inhibă creşterea bacteriei dar nu distrug celula la concentraţiile plasmatice de terapeutice.
Astfel de medicamente sunt mai puţin eficiente la organismele (pacient) imunodeprimate.
După spectrul antibacterian
  • agenţi cu spectrul îngust
  • agenţi cu spectrul larg.

AGENŢI CARE AFECTEAZĂ PERETELE BACTERIAN

Peniciline, Cefalosporine

PENICILINE

Peniciline - BENZILPENICILINA, FENOXIMETIL PENICILINA

Aminopeniciline - AMPICILINA, AMOXICILINA
Ureidopeniciline - PIPERACILINA
Carboxipeniciline - TICARCILIN

Spectrul de activitate:

Penicilinele se deosebesc între ele în ceea ce priveşte spectrul antibacterian.
Benzilpenicilina (penicilina G) este activată împotriva:
  • Bacterii Gram pozitive aerobe, Coci Gram negativi,
  • Microorganisme anaerobe
Bacilii Gram negativi nu sunt sensibili la peniciline.
Reacţii adverse
  • reacţii de hipersensibilitate, alergii. Există alergii încrucişate între peniciline care se poate extinde şi la cefalosporine.
  • rash, febră, vasculită, boala serului, şoc anafilactic, sindromul Stevens-Johnson
  • neutropenie, euzinofilie la doze mari (reversibile)
  • crize epileptice la doze mari (în caz de concentraţie crescută a penicilinei în lichidul cefalorahidian).
  • diaree (prin distrugerea florei intestinale normale) în special la penicilinele cu spectrul larg.
2. CEFALOSPORINE
I-a generaţie - CEFADROXIL, CEFALEXIN
II-a generaţie - CEFACLOR, CEFUROXIM
III-a generaţie - CEFOTAXIMA, CEFTAZIDINA
Spectrul antibacterian
Generaţia I-a sunt active pe:
- stafilicoci, - streptococi (cu excepţia enterococilor)
Traversează spre bariera hematoencefalică
Generaţia II-a sunt active, în plus pe:
  • bacterii gram negative (specii de Heamophilus)
  • se administrează oral şi parenteral
Generaţia III-a
  • sunt mult mai stabile la beta lactamază
  • traversează bariera hemato-encefalică
  • au activitate antibacteriană împotriva bacteriilor gram negative (inclusiv Proteus, Klebsiella).
  • nu au activitate împotriva stafilococilor
  • se administrează oral şi parenteral
Efecte adverse:
  • greţuri, vărsături, hipersensibilizare (reacţii alergice încrucişate cu penicilinele).
  • diaree prin perturbarea florei microbiene intestinale (în cazul administrării orale)

3. Alţi agenţi care inhibă peretele bacterian

a. GLICOPEPTIDE: - VANCOMICINA

Spectrul de activitate
  • bacterii în particular pe stafilococi Sunt rezervate în mod obişnuit pentru infecţii severe cu stafilococi sau pentru endocardită bacteriană care nu răspunde la alte antibiotice.
  • Clostridium dificile.
Efecte adverse:
  • ototoxicitate (la doze mari), nefrotoxicitate (mai puţin obişnuit şi mai ales dacă se asociază cu aminoglicozide)
  • tromboflebită
  • rash cutanat, eritem -“sindromul omului roşu” (în caz de administrare intravenoasă rapidă)
  • leucopenie, trombocitonie
  • tulburări gastrointestinale

POLIMIXINE: - COLISTIN

Spectrul de activitate

Efect bactericid pe bacterii gram negative (Pseudomonas), dar este inactiv pe bacterii gram pozitive şi fungi.

Efecte adverse:

  • nefrotoxicitate, neurotoxicitate, convulsii, parestezii

II. AGENŢI CE AFECTEAZĂ AND-ul BACTERIAN
QUINOLONE (FLUOROQUINOLONE): CIPROFLOXACIN, NORFLOXACIN

Spectrul de activitate

  • spectrul larg pe mai multe organisme rezistente la peniciline, cefalosporine şi aminoglicozide;
  • bacterii gram-negative inclusiv: - Haemophilus influenza, Pseudomonas aeruginosa, Nisseria gonorrheae, enterobacterii, Camphylobacter
  • are efect slab pe streptococi şi stafilococ
Efecte adverse:greţuri, vărsături, diaree,ameţeli, cefalee, tremor, convulsii, fotosensibilizare cutanată
2. METRONIDAZOL, TINIDAZOL

Spectrul de activitate

- bacterii anaerobe şi protozoare, inclusiv: Bacteroides, clostridii, Helicobacter pylori, Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.
Este un medicament important pentru tratamentul colitei incluse de antibiotic (colită pseudomembranoasă) cauzată de Clostridium difficile. Poate fi utilizaţi profilactic anterior intervenţiilor chirurgicale.
Efecte adverse:simptome gastrointestinale uşoare, gust metalic, efect disulfiram-like, rash cutanat

3. NITROFURANTOIN

Spectrul de activitate
  • germeni gram pozitivi – coci
  • Escherichia coli, Proteus.
Efecte adverse:
  • anorexie, greaţă,vărsături, fibroză intestinală cronică

III. AGENŢI CARE AFECTEAZĂ SINTEZA PROTEINELOR BACTERIENE
MACROLIDE: - ERITROMICINA, AZITROMICINA, CLARITROMICINA
Spectrul de activitate:
  • asemănător cu cel al penicilinelor
  • germeni gram pozitive
  • Legionella, Mycoplasme, Chlamydia, Mycrobacterii, Campylobacter, Helicobacter pylori
  • la doze mari au efect bactericid pentru speciile gram pozitive (streptococi gr. A, pneumococi).

Efecte adverse:

  • greţuri, vărsături, diaree. Azitromicina este mai bine tolerată.
  • rash cutanat, icter colestatic după 2 săptămâni de tratament cu eritromicină
  • este inhibitor enzimatic al metabolizării hepatice a medicamentelor.
2. AMINOGLICOZIDE: - GENTAMICINA, KANAMICINA, STREPTOMICINA, NEOMICINA

TOBRAMICINA, AMIKACINA
Spectrul de activitate:
  • bacterii gram negative (inclusiv Pseudomonas)
  • unele bacterii gram pozitive
Streptomicina este mai ales utilizată pentru tratamentul infecţiei cu Microbacterium tuberculosis.
Efecte nedorite: sunt corelate cu doza
  • ototoxicitate.
  • leziuni renale prin retenţia aminoglicozidului în celulele tubulare proximale renale, reversibil
  • efect de tip curarizant (în asociere cu anestezicele sau miorelaxante neuro-musculare).

3. TETRACICLINELE: - TETRACICLINA, OXITETRACICLINA, DOXICICLINA
Spectrul de activitate - larg
  • bacterii gram positive şi gram negative
  • ricketii, amoebae, chlamydia psitaci şi trachomatis
  • vibrionul holeric, mycoplasme, Legionella, Brucellae
  • sunt utile în tratamentul acneei.
Efecte adverse:
  • greţuri, vărsături, dureri epigastrice, colorare galben – cenuşie a dinţilor la copii
  • uremie la pacienţii cu insuficienţă renală
  • hipertensiune intracraniană, cefalee, tulburări vizuale.

4. CLORAMFENICOLUL
Spectrul de activitate - larg
  • coci gram pozitivi (aerobi şi anaerobi), unii stafilococi şi streptococi
  • germeni gram-negativi, E. coli, H.influenzae, N. meningitides, Bordetela pertusis, Salmonella, Shigella, Vibrionul holeric
Datorită toxicităţii sale, cloramfenicolul este rezervat pentru tratamentul infecţiilor cu H-influenzae şi în febra tifoidă. Se administrează topic în conjuctivită
Efecte adverse:
  • toxicitate medulară: anemie, trombocitopenie, neutropenie, în caz de administrări prelungite.
  • la copii prematuri, sugari, din cauza imaturităţii enzimatice hepatice apare ”sindromul cenuşiu” (depunere în unele zone din creier, cu convulsii, insuficienţă respiratorii, coloraţia cenuşie a pielii, deces)
  • greţuri, vărsături, cianoză, hipotermie, colaps, coloraţie cenuşie a pielii.

IV. AGENŢI CARE AFECTEAZĂ METABOLISMUL BACTERIAN

SULFAMIDELE
Reactii adverse:greţuri, vărsături, reacţii de hipersensibilitate rash, vasculită, sindrom Stevens Johnson,cristalurie la doze crescute şi în caz de ph acid al urinii,se evită în ultimul trimestru de sarcină şi la nou-născuţi pentru că competiţionează cu bilirubina la proteinele de legare plasmatice (albumina). Cresc bilirubina neconjugată producând icter nuclear.
TRIMETOPRIM - se administrează combinat cu sulfametoxazol (Co trimoxazol, Biseptol, Sumetrolim, Biseptrim).
Spectrul de activitate:
  • are efect bacteriostatic – spectrul larg
  • bacterii gram positive şi gram negative
  • Pneumocistis carinii (care cauzează pneumonia la pacienţi imunodeprimaţi; ex. cu SIDA) indicaţie majoră
  • infecţii urinare, respiratorii


METRONIDAZOL

- este un antiinfecţios cu spectru larg de acţiune.
- activ faţă de Trichomonas vaginalis, Lamblia intestinalis, Entamoeba hystolitica şi bacterii anaerobe.
Indicaţii:
- tricomoniaza vaginală şi uretrală, lambliaza, abcese hepatice amebiene,
- infecţii cu anaerobi.
Reacţii adverse:
- greaţă, vărsături, gust metalic, limba încarcată, diaree, uscăciunea gurii, jenă epigastrică,
- cefalee (relativ frecvent), erupţii cutanate, ameţeli, somnolenţă,
Contraindicaţii şi precautii:
- boli sangvine (tratamentul se face sub controlul hemoleucogramei),
- psihoze, boli neurologice active,
- sarcină; alăptare.
Interaţiuni: asocierea bauturilor alcoolice este contraindicată, deoarece pot apărea reacţii de tip disulfiram (greţuri, vărsături, congestia feţei, stare de rău general).
B. ANTIFUNGICE
NISTATIN, STAMICIN
Spectrul de activitate: - mai ales pe Candida albicans, Asperigillus, Cryptococcus neoformans
Indicaţii:
- candidoze superficiale ale mucoase (bucală, gastro-intestinală, vaginală) şi cutanate;
- se poate asocia antibioticelor cu spectru larg, administrate timp îndelungat, pentru prevenirea producerii dismicrobismului cu suprainfecţii fungice.
Reacţii adverse
- greaţă, vărsături, diaree (la dozele mari), rar reacţii alergice.
Contraindicaţii
afecţiuni hepatice.

  1. ANTIVIRALE
ACICLOVIR
Spectrul de activitate:
- Herpes simplex tip 1 şi 2, Varicella zoster, Epstein-Barr şi citomegalovirus.
Indicaţii:
- infecţiile diseminate ale nou-născuţilor, genitale, encefalită cu Herpes simplex,
- herpesul muco-cutanat, herpes zoster, varicella.
- keratitele şi alte afecţiuni oftalmice provocate de Herpes simplex.
- profilaxia recidivelor de Herpes simplex la pacienţii imunodeprimaţi.
Efecte adverse:
- greaţă, vărsături, diaree, colici intestinale, erupţii cutanate, cefalee, oboseală,
- creşterea tranzitorie a transaminazelor hepatice, bilirubinei şi creatininei în sânge.
- în aplicarea pe conjunctivă - iritaţie locală, keratopatie, blefarită, conjunctivită;
- în aplicarea pe piele iritaţie, durere acută, descuamaţie, eritem.
Contraindicaţii:
- afecţiuni neurologice,
- la copii mai mici de 3 luni
- precauţii în afecţiuni renale, copii şi la bătrânii cu clearance-ul creatininei scăzut.

ANTIARITMICE
Sunt medicamente capabile sa previna sau sa trateze o aritmie ( tulburare a frecventei cardiace sau regularitatii ritmului fiziologic cardiac-tahiaritmii, bradiaritmii, extrasistole etc.
Clasificarea Antiaritmicelor:
In functie de mecanisme si efecte electrofiziologice:
Clasa 1: blocantele canalelor de Na
Clasa 1 A: tip chinidina (chinidina, procainamida)
Clasa 1 B- sunt de tip lidocaina ( lidocaina, fenitoina)
Clasa 1 C : tip flecainida (flecainida, encainida,propafenona, moricizina).
Clasa 2: blocante beta-adrenergice:propanolol, metoprolol, atenolol, asmo-sunt indicate in trat tahicardiilor sinusale,bpt ca scad excitab sunt utile in trat aritmiilor prin focare ectopice, pt ca scad conducerea sunt indicate la bolnavi cu tahiaritmii ventriculare
C.I.: IC, ast bronsic.
RA: bradicardie-deprimarea contractiei miocardului.
Clasa 3: blocantele canalelor de K : amiodarona, bretilium, sotalol, ibutilida, dofetilida pot produce aritmii ventriculare severe.
Clasa 4: blocantele canalelor de Ca-verapamil, diltiazem


ANTIANGINOASE
Sunt medicamente capabile sa calmeze durerea sau sa evite aparitia crizelor de angina pectorala. Ele actioneaza prin cresterea aportului de O2 si limitarea consumului de O2 a cordului. Cardiopatia ischemică este consecinţa dezechilibrului dintre necesarul de oxigen pentru travaliul cardiac şi aportul de sânge oxigenat adus de coronare. Necesarul de oxigen al miocardului este funcţie de munca inimii (travaliul cardiac), depinde de: frecvenţa cardiacă, forţa de contracţie şi tensiunea ventriculului. Clasificare, funcţie de structura chimică şi mecanismul molecular de acţiune:
1)Nitraţi organici (nitroglicerina, isosorbid dinitrat. isosorbid mononitrat nitrit de amil), precum şi compuşi similari farmacologic (molsidomin),
2)Beta -adrenolitice (propranolol, oxprenolol, metoprolol, atenolol, bisoprolol, celiprolol); se folosesc in tratarea profilactica a anginei pectorale, stabila de efort.
3)Blocantele canalelor de calciu (nifedipina, amlodipina, felodipina, fendilina, nicardipina, i soldipina, verapamil, gallopamil, diltiazem, bepridil, perhexilina, prenilamina, trime-sidina, lidoflazina);
4)Alte structuri şi mecanisme (amiodarona, carbocromena, dipiridamol, trifosfadenina, fos-.reatina)